Synthesis and biological evaluation of sulfanyl and sulfonyl chalcones, and metronidazole derivatives with possible antimalarial and leishmanicidal activity.
Synthèse et évaluation biologique de dérivés de sulfanyl et sulfonyl chalcones, et du métronidazole, avec une possible activité antimalarique et leishmanicide.
Résumé
This research work describes the chemical synthesis of thirty-four newsulfanyl and sulfonyl chalcone derivatives, and thirty-four new metronidazolederivatives, as well as their biological assays as antimalarial and leishmanicidalagents. The antimalarial in vitro evaluation on the β-hematin formation showed thattwelve of these derivatives display an inhibitory activity higher than 80%. In vivo, twocompounds were found to decrease the parasitaemia by the fourth day after infectionand to increase significantly the survival time of mice. In the case of the in vitroleishmanicidal evaluation, three compounds showed an inhibitory activity on thegrowth of promastigotes of L. mexicana and L. braziliensis species. The most activecompounds are benzoate derivatives featuring hydroxyl substituents at the 3,4,5 and3,4 positions of the benzene ring.
Ces travaux de thèse décrivent la synthèse de trente-quatre nouveauxdérivés de sulfanyl et de sulfonyl chalcones et de trente-quatre nouveaux dérivés dumétronidazole, ainsi que leurs évaluations biologiques en tant que possibles agentsantipaludiques et leishmanicides. L'évaluation antimalarique in vitro sur la formationde la β-hématine a montré que douze de ces dérivés possèdent une activitéinhibitrice supérieure à 80%. In vivo, deux composés ont conduit à une diminution dela parasitémie au quatrième jour après infection et à une augmentation significativedu temps de survie chez la souris. Dans le cas de l’évaluation leishmanicide in vitro,trois composés ont montré une activité inhibitrice sur la croissance despromastigotes des espèces L. mexicana et L. braziliensis. Les composés les plusactifs sont des dérivés de type benzoate possédant des substituants hydroxyles surles positions 3,4,5 et 3,4 du cycle benzénique.
Origine : Version validée par le jury (STAR)
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