 |
Journal articles
New Quinoxaline Derivatives as Dual Pim-1/2 Kinase Inhibitors: Design, Synthesis and Biological Evaluation.
Bruno Oyallon
1
Marie Brachet-Botineau
2
Cédric Logé
3
Thomas Robert
4
Stéphane Bach
4
Sajida Ibrahim
5
William Raoul
6
Cecile Croix
1
Pascal Berthelot
7
Jean Guillon
8
Noël Pinaud
9
Fabrice Gouilleux
2
Marie-Claude Viaud-Massuard
1
Caroline Denevault-Sabourin
1
1
IMT - GICC EA 7501, IMT (Innovation moléculaire et thérapeutique)
GICC EA 7501 - Groupe innovation et ciblage cellulaire (GICC), EA 7501 [2018-...]
2
LNOx - GICC EA 7501, LNOx (Niche leucémique et métabolisme redOx)
CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique, GICC EA 7501 - Groupe innovation et ciblage cellulaire (GICC), EA 7501 [2018-...]
Bruno Oyallon 1
Author
Marie Brachet-Botineau 2
Author
Cédric Logé 3
Author
Thomas Robert 4
Author Employer institution : Sorbonne Université IdHAL : thomas-robert IdRef : https://www.idref.fr/250576694 ORCID : https://orcid.org/0000-0002-1425-8905
Stéphane Bach 4
Author
Sajida Ibrahim 5
Author
William Raoul 6
Author IdHAL : william-raoul
Cecile Croix 1
Author IdHAL : cecile-croix
Pascal Berthelot 7
Author
Jean Guillon 8
Author
Noël Pinaud 9
Author
Fabrice Gouilleux 2
Author IdHAL : fabrice-gouilleux ORCID : https://orcid.org/0000-0001-6047-1718
Marie-Claude Viaud-Massuard 1
Author
Caroline Denevault-Sabourin 1
Author IdHAL : caroline-denevault-sabourin
1
IMT - GICC EA 7501, IMT (Innovation moléculaire et thérapeutique) (UFR de Médecine, Bâtiment Bretonneau, 10 boulevard Tonnellé, BP 3223, 37032 Tours Cedex 01 - France)
- GICC EA 7501 - Groupe innovation et ciblage cellulaire (GICC), EA 7501 [2018-...] (UFR de Médecine, Bâtiment Bretonneau, 10 boulevard Tonnellé, BP 3223, 37032 Tours Cedex 01 - France)
- Université de Tours (60 rue du Plat d'Étain, 37020 Tours cedex 1 - France)
2
LNOx - GICC EA 7501, LNOx (Niche leucémique et métabolisme redOx) (UFR de Médecine, Bâtiment Bretonneau, 10 boulevard Tonnellé, BP 3223, 37032 Tours Cedex 01 - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique (France)
- GICC EA 7501 - Groupe innovation et ciblage cellulaire (GICC), EA 7501 [2018-...] (UFR de Médecine, Bâtiment Bretonneau, 10 boulevard Tonnellé, BP 3223, 37032 Tours Cedex 01 - France)
- Université de Tours (60 rue du Plat d'Étain, 37020 Tours cedex 1 - France)
3
IICiMed - EA 1155 (France)
- UN - Université de Nantes (1, quai de Tourville - BP 13522 - 44035 Nantes cedex 1 - France)
- UFR Sciences et Techniques [Université de Nantes] (Nantes - France)
- UN - Université de Nantes (1, quai de Tourville - BP 13522 - 44035 Nantes cedex 1 - France)
- UFR des Sciences Pharmaceutiques [Université de Nantes] (Nantes - France)
- UN - Université de Nantes (1, quai de Tourville - BP 13522 - 44035 Nantes cedex 1 - France)
4
LBI2M - Laboratoire de Biologie Intégrative des Modèles Marins (Station Biologique de Roscoff Place Georges Teissier 29680 Roscoff - France)
- SU - Sorbonne Université (21 rue de l’École de médecine - 75006 Paris - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR8227 (France)
- SBR - Station biologique de Roscoff (Place Georges Teissier - BP 74 29682 ROSCOFF CEDEX - France)
- SU - Sorbonne Université (21 rue de l’École de médecine - 75006 Paris - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : FR2424 (France)
5
GICC EA 7501 - Groupe innovation et ciblage cellulaire (GICC), EA 7501 [2018-...] (UFR de Médecine, Bâtiment Bretonneau, 10 boulevard Tonnellé, BP 3223, 37032 Tours Cedex 01 - France)
- Université de Tours (60 rue du Plat d'Étain, 37020 Tours cedex 1 - France)
6
N2C - Nutrition, croissance et cancer (U 1069) (Faculté de médecine, 10 Bd Tonnelle 37032 Tours Cedex 1 - France)
- Université de Tours (60 rue du Plat d'Étain, 37020 Tours cedex 1 - France)
- INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale : U1069 (101, rue de Tolbiac, 75013 Paris - France)
7
LilNCog (ex-JPARC) - Lille Neurosciences & Cognition - U 1172 (Université de Lille
- Faculté de Médecine - Bâtiment Biserte
- 1 place de Verdun
- 59045 Lille Cedex
- Tél : +33 (0)3 20 29 88 50 - France)
- INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale : U1172 (101, rue de Tolbiac, 75013 Paris - France)
- Université de Lille (Lille - France)
- CHRU Lille - Centre Hospitalier Régional Universitaire [Lille] (2, avenue Oscar Lambret - 59037 Lille Cedex - France)
9
CNRS, ISM, UMR5255, - Univ. Bordeaux, ISM, UMR-5255, F-33405 Talence, France, CNRS, ISM, UMR5255, (33405 Talence - France)
Abstract : Proviral integration site for Moloney murine leukemia virus (Pim)-1/2 kinase overexpression has been identified in a variety of hematologic (e.g., multiple myeloma or acute myeloid leukemia (AML)) and solid (e.g., colorectal carcinoma) tumors, playing a key role in cancer progression, metastasis, and drug resistance, and is linked to poor prognosis. These kinases are thus considered interesting targets in oncology. We report herein the design, synthesis, structure-activity relationships (SAR) and in vitro evaluations of new quinoxaline derivatives, acting as dual Pim1/2 inhibitors. Two lead compounds (5c and 5e) were then identified, as potent submicromolar Pim-1 and Pim-2 inhibitors. These molecules were also able to inhibit the growth of the two human cell lines, MV4-11 (AML) and HCT-116 (colorectal carcinoma), expressing high endogenous levels of Pim-1/2 kinases.
Document type :
Journal articles
Domain :
Complete list of metadata
https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-03138312
Contributor : William Raoul <>
Submitted on : Thursday, February 11, 2021 - 9:54:42 AM
Last modification on : Saturday, February 13, 2021 - 3:12:47 AM
Contributor : William Raoul <>
Submitted on : Thursday, February 11, 2021 - 9:54:42 AM
Last modification on : Saturday, February 13, 2021 - 3:12:47 AM
Links full text
Identifiers
- HAL Id : hal-03138312, version 1
- DOI : 10.3390/molecules26040867
- PUBMED : 33562106
Collections
UNIV-NANTES | UNIV-LILLE | UNIV-TOURS | FR2424 | CNRS | SU-SCIENCES | LBI2M | SORBONNE-UNIVERSITE
Citation
Bruno Oyallon, Marie Brachet-Botineau, Cédric Logé, Thomas Robert, Stéphane Bach, et al.. New Quinoxaline Derivatives as Dual Pim-1/2 Kinase Inhibitors: Design, Synthesis and Biological Evaluation.. Molecules (Basel, Switzerland), 2021, 26 (4), ⟨10.3390/molecules26040867⟩. ⟨hal-03138312⟩
Metrics
Record views