Co-Cristallisation de Principes Actifs: Vers de Nouvelles Propriétés des Solides Pharmaceutiques
Résumé
Les co-cristaux pharmaceutiques sont des complexes supramoléculaires non ioniques qui existent en ratio stoechiométrique bien défini de molécules différentes mais similaires chimiquement. Les molécules interagissent généralement par des liaisons hydrogène ou des forces de van der Waals. Dans le contexte de développement des médicaments, la cristallisation est la méthode de choix pour améliorer la solubilité, la vitesse de dissolution et la biodisponibilité de médicaments faiblement solubles. [1] Ces dernières années, l'intérêt de la formation des co-cristaux pharmaceutiques est augmenté. Cette technologie est utilisée pour identifier et développer des nouvelles propriétés de plusieurs formes pharmaceutiques prescrites et offre la chance d'augmenter le nombre de ces formes pour un principe actif donné. [2] La co-cristallisation peut aussi améliorer l'hygroscopicité, la stabilité chimique, la compressibilité, la fluidité et le point de fusion du PA. [3] Nous présenterons les résultats préliminaires obtenus sur des principes actifs tels que la carbamazépine, la théophylline et le paracétamol par différentes méthodes de cristallisation. Les co-cristaux obtenus sont caractérisés essentiellement par diffraction des rayons X.
Références :
[1] N. Blagden, M. Matas, P. T. Gavan, P. York, Adv Drug Deliv Rev 2007, 59, 617-30.
[2] B. S. Sekhon, Ars. Pharm. 2009, 50 n°3, 99-117.
[3] J. Lu, S. Rohani, Organic Process Research & Development 2009, 13, 1269-1275.