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A Simple Isomerization of the Purine Scaffold of a Kinase Inhibitor, Roscovitine, Affords a Four- to Seven-Fold Enhancement of Its Affinity for Four CDKs. Could This Be Traced Back to Conjugation-Induced Stiffenings/Loosenings of Rotational Barriers?
Krystel El Hage
1
Jean-Philip Piquemal
2
Nassima Oumata
3
Laurent Meijer
3
Hervé Galons
4
Nohad Gresh
5
Krystel El Hage 1
Author IdHAL : krystel-el-hage ORCID : https://orcid.org/0000-0003-4837-3888
Jean-Philip Piquemal 2
Author IdHAL : jean-philip-piquemal ORCID : https://orcid.org/0000-0001-6615-9426 ResearcherId : http://www.researcherid.com/rid/B-9901-2009
Nassima Oumata 3
Author
Laurent Meijer 3
Author
Hervé Galons 4
Author
Nohad Gresh 5
Author
1
Department of Chemistry [Basel] (Klingelbergstr 80, CH-4056 Basel, Switzerland - Switzerland)
- Unibas - University of Basel (Petersplatz 1, P. O. Box 4001 Basel - Switzerland)
2
LCT - Laboratoire de chimie théorique (Tour 12-13, 4ème étage, 4 place Jussieu, Case Courrier 137, 75252 PARIS - France)
- UPMC - Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (4 place Jussieu - 75005 Paris - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR7616 (France)
3
ManRos Therapeutics (Hôtel de Recherche,
Centre de Perharidy,
29680 Roscoff,
02 98 72 59 67
France - France)
4
UTCBS - UM 4 (UMR 8258 / U1022) - Unité de Technologies Chimiques et Biologiques pour la Santé (Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
4, av de l’Observatoire
75006 PARIS - France)
- ENSCP - Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL : UMR 8258 (11, rue Pierre et Marie Curie
75231 Paris Cedex 05 - France)
- PSL - Université Paris sciences et lettres (60 rue Mazarine 75006 Paris - France)
- UPD5 - Université Paris Descartes - Paris 5 : UM 4 (12, rue de l'École de Médecine - 75270 Paris cedex 06 - France)
- INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale : U 1022 (101, rue de Tolbiac, 75013 Paris - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR 8258 (France)
5
PMC - UMR_S 648 - Pharmacochimie Moléculaire et Cellulaire (Faculté de Médecine 45, rue des Saints-Pères 75270 PARIS CEDEX 06 - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : IFR95 (France)
- INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale : U648 (101, rue de Tolbiac, 75013 Paris - France)
- UPD5 - Université Paris Descartes - Paris 5 : UMR_S648 (12, rue de l'École de Médecine - 75270 Paris cedex 06 - France)
Document type :
Journal articles
Complete list of metadata
https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-02126840
Contributor : Jean-Philip Piquemal <>
Submitted on : Sunday, May 12, 2019 - 11:42:14 PM
Last modification on : Friday, May 7, 2021 - 7:44:04 PM
Contributor : Jean-Philip Piquemal <>
Submitted on : Sunday, May 12, 2019 - 11:42:14 PM
Last modification on : Friday, May 7, 2021 - 7:44:04 PM
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Identifiers
- HAL Id : hal-02126840, version 1
- DOI : 10.1021/acsomega.7b00471
Collections
ENSCP | CNRS | INC-CNRS | LCT | UPMC | UNIV-PARIS5 | SORBONNE-UNIVERSITE | PARISTECH | INSERM | USPC | SU-SCIENCES | UNIV-PARIS | UP-SANTE | PSL | SU-TI
Citation
Krystel El Hage, Jean-Philip Piquemal, Nassima Oumata, Laurent Meijer, Hervé Galons, et al.. A Simple Isomerization of the Purine Scaffold of a Kinase Inhibitor, Roscovitine, Affords a Four- to Seven-Fold Enhancement of Its Affinity for Four CDKs. Could This Be Traced Back to Conjugation-Induced Stiffenings/Loosenings of Rotational Barriers?. ACS Omega, ACS Publications, 2017, 2 (7), pp.3467-3474. ⟨10.1021/acsomega.7b00471⟩. ⟨hal-02126840⟩
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